Tesis doctoral de Joan Costa Pagés
La alfuzosina es un nuevo farmaco derivado de la 4-amino-2-piperacinil quinazolina; es un antagonista selectivo y especifico de los receptores adrenergicos alfa1 postsinapticos que muestra escasos efectos miorrelajantes.Se habian realizado estudios farmacocineticos en humanos con dosis orales comprendidas entre los 5 y los 40 mg, dando los siguientes resultados: una rapida absorcion tras su administracion oral, alcanzandose la cmax despues de 0.5-3 horas, siendo proporcional a la dosis investigada entre los intervalos de 5-40 mg; con dosis de 5 mg, la cmax observada era de 15 ng.Ml-1. La biodisponibilidad absoluta obtenida en ocho voluntarios sanos fue de un 64+-5%. El tiempo de vida media biologico aparente (tb) en plasma variaba entre 3 y 6 horas y no parecia depender de la ruta de administracion ni de la dosis. la dosis terapeutica recomendada es de 2.5 mg tres veces al dia, pero en algunos casos especificos se pueden administrar dosis inferiores (1 mg) o superiores (5 mg). debido a que los farmacos que presentan un metabolismo de primer paso elevado pueden presentar una biodisponibilidad reducida a bajas dosis, ya que la mayoria del farmaco puede ser metabolizado por el higado, era interesante evaluar la linealidad de la farmacocinetica en la alfuzosina en este intervalo de dosis. el objetivo de este estudio fue comprobar el mantenimiento de la linealidad de la farmacocinetica de la alfuzosina, administrada por via oral, a las dosis de 1, 2.5 y 5 mg a 12 voluntarios sanos, y valorar la influencia del metabolismo en las caracteristicas farmacocineticas de la alfuzosina en el voluntario sano. los parametros farmacocineticos (tmax, cmax, auc, tb) obtenidos a partir de las concentraciones plasmaticas de la alfuzosina despues de la administracion de tres dosis muestran que la farmacocinetica de la alfuzosina es lineal en el rango de dosis de 1-5 mg. los parametros farmacocineticos de la alfuzosina hallados despues de
Datos académicos de la tesis doctoral «Influencia del metabolismo en la farmacocinetica de un antagonista alfa1 postsinaptico en el voluntario sano.«
- Título de la tesis: Influencia del metabolismo en la farmacocinetica de un antagonista alfa1 postsinaptico en el voluntario sano.
- Autor: Joan Costa Pagés
- Universidad: Autónoma de barcelona
- Fecha de lectura de la tesis: 01/01/1993
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- Pau Salva Lacombe
- Tribunal
- Presidente del tribunal: Josep Salva Miquel
- Albert Badia Sancho (vocal)
- Joan Ramon Laporte Roselló (vocal)
- M. Eulalia Planas Domingo (vocal)