Tesis doctoral de González Avión Xosé Carlos
La forma activa de la vitamina d (la hormona 1alfa,25-dihidroxivitamina d3, 1) regula el metabolismo del calcio y del fósforo, y además tiene efectos antiproliferativos y prodiferenciadores. Por estos motivos, alrededor de 3000 análogos de esta hormona han sido sintetizados y su potencial farmacológico evaluado con el fin de identificar fármacos selectivos de potencial utilidad para el tratamiento del cáncer y enfermedades relacionadas, pero que no trastornen el metabolismo del calcio. Sin embargo, ningún análogo conocido hasta hoy presentaba modificaciones en la posición c-12 de la hormona. en presente trabajo de tesis doctoral se sintetizó una serie completa de análogos de la hormona 1alfa, 25-dihidroxivitamina d3 con distintos sustituyentes en la posición c12 (análogos 4a-e) y se analizaron ciertos aspectos de su actividad biológica en comparación con la actividad de la hormona natural. También se diseñó, y evaluó biológicamente una serie de análogos con la cadena lateral unida a la posición c12 (análogos 5a-c). finalmente, se determinó, mediante cristalografía de rayos x, la estructura cristalina del análogo 5b unido al receptor de la hormona 1alfa, 25-dihidroxivitamina d3.
Datos académicos de la tesis doctoral «Design, synthesis, biological evaluation, and structural studies of 1-alfa, 25-dihydroxyvitamin d3 analogs modified at c12«
- Título de la tesis: Design, synthesis, biological evaluation, and structural studies of 1-alfa, 25-dihydroxyvitamin d3 analogs modified at c12
- Autor: González Avión Xosé Carlos
- Universidad: Santiago de compostela
- Fecha de lectura de la tesis: 19/09/2003
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- Antonio Mouriño Mosquera
- Tribunal
- Presidente del tribunal: claudio Palomo nicolau
- carsten Carlberg (vocal)
- natacha Rochel (vocal)
- Soares da silva artur Manuel (vocal)