Caracterizacion cinetica de la respuesta a la serotonina en receptores 5-ht2. estudio farmacologico de nuevas benzociclanonas.

Tesis doctoral de Elena Tristan Rozas

El objetivo general de este trabajo lo constituye el estudio de los métodos más adecuados para la valoración farmacológica cualitativa y cuantitativa de los ligandos activos en receptores 5-ht2 periféricos, y la aplicación de estos métodos a la evaluación farmacológica de una nueva serie de ciclanonas. en la aorta aislada de rata, el método de las curvas concentración-respuesta acumulativas es adecuado para la determinación de la afinidad y/o eficacia de los agonistas y antagonistas del receptor 5-ht2a. La caída de la respuesta de la 5-ht se produjo en un tiempo superior al necesario para la realización de dichas curvas. en el fundus de estómago de rata, los agonistas serotonérgicos producen una respuesta tiempo-dependiente que se compone de una fase de contracción rápida (120s), seguida de una caída parcial y más lenta del tono contráctil (300s), hasta alcanzar un estado estacionario (600-800s). Esta respuesta fue caracterizada como un proceso cinético de desensibilización homóloga, dependiente de la activación del receptor e independiente de la capacidad del tejido para mantener el tono contráctil, de los procesos de metabolización, de la liberación de mediadores y de la activación de receptores serotonérgicos o no-serotonérgicos. la aplicación del modelo al análisis de la respuesta a los agonistas permite calcular la altura máxima real alcanzada por la 5-ht y la 5-ct en el fundus de estómago de rata. Su determinación por el método de las curvas acumulativas induce a error, al despreciar el proceso de regulación que ocurre tras la activación del receptor (emax calculada/observada=1.4). Por el contrario, la afinidad es independiente del método utilizado. La cinética de las respuestas a los agonistas en el fundus de estómago de rata es antagonista-dependiente. evaluación farmacológica de nuevas benzociclanonas los etil derivados y la planaridad del sistema en el fragmento cicla

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Caracterizacion cinetica de la respuesta a la serotonina en receptores 5-ht2. estudio farmacologico de nuevas benzociclanonas.«

  • Título de la tesis:  Caracterizacion cinetica de la respuesta a la serotonina en receptores 5-ht2. estudio farmacologico de nuevas benzociclanonas.
  • Autor:  Elena Tristan Rozas
  • Universidad:  Santiago de compostela
  • Fecha de lectura de la tesis:  01/01/1999

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • María Isabel Cadavid Torres
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: José María Calleja suarez
    • Francisco Zaragoza garcia (vocal)
    • Palacios santibañez José María (vocal)
    • guadalupe Mengod los arcos (vocal)

 

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