Tesis doctoral de Angela Hernandez Gallego
1º,- se reivindica un modelo de diseño para la selección de formulaciones de absorción rectal, que comprende las siguientes etapas por orden de actuación o fases: i,- selección de ingredientes susceptibles de fabricación a través del ensayo de reciclaje. ii,- selección de formulaciones que pasan el ensayo de estabilidad acelerada. iii,- selección de formulaciones con cesión «in vitro» por diálisis a través de membrana de celulosa. previamente este ensayo permite seleccionar ingredientes y preferentemente sales de medicamentos. también sirve para simular no solo la absorción «in vivo», sino que es un buen ensayo de caducidad en condiciones de estabilidad acelerada. 2º,- se reordenan las distintas sulfonamidas estudiadas, encontrándose que dos: sulfametoxazol y sulfamoxol son muy superiores en absorción rectal a la sulfameracina y sulfadiazina. también se demuestra la superioridad de las sales sódicas en cuanto a la cesión. de todas las estudiadas se aprecia que la óptima es el sulfametoxazol. el sulfametoxazol en la fórmula 10, no presenta caducidad de cesión «in vitro» en estudios acelerados de hasta 105 días. se describe un método de obtención de sales sódicas. 3º,- se encuentra, confirmándose anteriores estudios, que el lactato de trimetoprim es la sal del medicamento que supera en absorción rectal al trimetoprim. además, por primera vez, se halla que el lactato de trimetoprim supera al trimetoprim en cuanto a biodisponibilidad relativa por vía oral. el lactato de trimetoprim en la fórmula 10, no presenta caducidad de cesión «in vitro» en estudios acelerados de hasta 105 días. se describe un procedimiento de obtención de lactato de trimetoprim. 4º,- se inicia un prototipo nuevo de sistema terapéutico rectal, como es la cápsula dura y operculada conteniendo los principios activos sin excipiente, que muestra en todos los casos mejor biodisponibilidad relativa que los supositorios grasos. 5º,- se describen los aditivos usuales del tipo de estabilizantes de excipientes de supositorios, y se muestran las diferencias en absorción y diálisis a través de membrana de celulosa, de distintas formulaciones acabadas.
Datos académicos de la tesis doctoral «Cotrimazol en un sistema terapéutico rectal«
- Título de la tesis: Cotrimazol en un sistema terapéutico rectal
- Autor: Angela Hernandez Gallego
- Universidad: Complutense de Madrid
- Fecha de lectura de la tesis: 05/11/1991
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- Juan Jose Torrado Valeiras
- Tribunal
- Presidente del tribunal: isabel Caire serrano
- paloma Frutos cabanillas (vocal)
- Francisco Zaragoza garcia (vocal)
- Manuel Guzmán navarro (vocal)