Tesis doctoral de Elena Tristan Rozas
El objetivo general de este trabajo lo constituye el estudio de los métodos más adecuados para la valoración farmacológica cualitativa y cuantitativa de los ligandos activos en receptores 5-ht2 periféricos, y la aplicación de estos métodos a la evaluación farmacológica de una nueva serie de ciclanonas. en la aorta aislada de rata, el método de las curvas concentración-respuesta acumulativas es adecuado para la determinación de la afinidad y/o eficacia de los agonistas y antagonistas del receptor 5-ht2a. La caída de la respuesta de la 5-ht se produjo en un tiempo superior al necesario para la realización de dichas curvas. en el fundus de estómago de rata, los agonistas serotonérgicos producen una respuesta tiempo-dependiente que se compone de una fase de contracción rápida (120s), seguida de una caída parcial y más lenta del tono contráctil (300s), hasta alcanzar un estado estacionario (600-800s). Esta respuesta fue caracterizada como un proceso cinético de desensibilización homóloga, dependiente de la activación del receptor e independiente de la capacidad del tejido para mantener el tono contráctil, de los procesos de metabolización, de la liberación de mediadores y de la activación de receptores serotonérgicos o no-serotonérgicos. la aplicación del modelo al análisis de la respuesta a los agonistas permite calcular la altura máxima real alcanzada por la 5-ht y la 5-ct en el fundus de estómago de rata. Su determinación por el método de las curvas acumulativas induce a error, al despreciar el proceso de regulación que ocurre tras la activación del receptor (emax calculada/observada=1.4). Por el contrario, la afinidad es independiente del método utilizado. La cinética de las respuestas a los agonistas en el fundus de estómago de rata es antagonista-dependiente. evaluación farmacológica de nuevas benzociclanonas los etil derivados y la planaridad del sistema en el fragmento cicla
Datos académicos de la tesis doctoral «Caracterizacion cinetica de la respuesta a la serotonina en receptores 5-ht2. estudio farmacologico de nuevas benzociclanonas.«
- Título de la tesis: Caracterizacion cinetica de la respuesta a la serotonina en receptores 5-ht2. estudio farmacologico de nuevas benzociclanonas.
- Autor: Elena Tristan Rozas
- Universidad: Santiago de compostela
- Fecha de lectura de la tesis: 01/01/1999
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- María Isabel Cadavid Torres
- Tribunal
- Presidente del tribunal: José María Calleja suarez
- Francisco Zaragoza garcia (vocal)
- Palacios santibañez José María (vocal)
- guadalupe Mengod los arcos (vocal)