Tesis doctoral de Nerea Jaureguizar Albondigamayor
Lerisetrón es un nuevo fármaco antagonista de los receptores 5-ht3. Este fármaco se encuentra en la fase ii de desarrollo. Su utilidad terapéutica estriba en la prevención y tratamiento de los vómitos inducidos por la quimioterapia y radioterapia del cáncer. El presente trabajo de investigación se llevó a cabo en ratas, en la que se caracterizó en primer lugar la farmacocinética/farmacodinamia (fc/fd) del mismo a diferentes dosis por vía iv. Las concentraciones plasmáticas de lerisetrón inalterado y de lerisetrón mas metabolitos fueron cuantificadas por hplc y por espectrofotometría de centelleo. El efecto medido fue la inhibción de bradicardia (reflejo de bezold-jarisch)inducida por serotonina. en un segundo estudio se llevó a cabo la evaluación de los cambios en la cinética y dinamia del fármaco en ratas en la que se provocó un aumento en las concentraciones plasmáticas de aga mediante la administración de esencia de trementina. Los resultados obtenidos podrían ser extrapolables a pacientes con cáncer (grupo de pacientes a los que será administrado está fármaco), ya que estos tienen elevados niveles de aga. Finalmente, el tercer estudio de la tesis consistió en determinar cómo afecta la edad, en concreto, el envejecimiento, a las características fc y fd del lerisetrón. para ello se emplearon tres grupos de animales de diferentes edades, y se creó un modelo en el que se incluyeron aquellas covariables que previamente mostraron una correlación significativa con parámetros farmacocinéticos. por otro lado, se llevó a cabo la caracterización fd dependiente de la edad.
Datos académicos de la tesis doctoral «Caracterizacion farmacocinetica/farmacodinamica de lerisetron en ratas: modificaciones asociadas a cambios en las concentraciones plasmaticas de alfa1-glicoproteina acida y al envejecimiento.«
- Título de la tesis: Caracterizacion farmacocinetica/farmacodinamica de lerisetron en ratas: modificaciones asociadas a cambios en las concentraciones plasmaticas de alfa1-glicoproteina acida y al envejecimiento.
- Autor: Nerea Jaureguizar Albondigamayor
- Universidad: País vasco/euskal herriko unibertsitatea
- Fecha de lectura de la tesis: 30/11/2001
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- Rosario Calvo Duo
- Tribunal
- Presidente del tribunal: Rodriguez sasiain José Miguel
- alfonso Moreno gonzalez (vocal)
- raimundo Carlos garcia (vocal)
- vicente Casabo alos (vocal)