Design and synthesis of new nine-and ten-membered oxabicycles with antitumor activity. docking and biological studies.

Tesis doctoral de Stefano Ponzano

El trabajo de esta tesis se basa en el diseño y la síntesis de nuevos oxabiciclos de nueve y diez eslabones con actividad antitumoral. En este proyecto se consiguió sintetizar a través de una ruta sintética innovadora, nuevas moléculas que contienen el sistema estructural 1,8 epoxiciclodecano y 1,7 epoxiciclononano (subestructuras de muchos compuestos naturales que presentan actividad antitumoral). Los nuevos compuestos sintetizados fueron evaluados por parte del instituto del cáncer en estados unidos. De las dos quimiotecas enviadas, 4 moléculas resultaron activas frente a diferentes líneas celulares tumorales con un valor de ic50 entre 2 y 20 ¿m. para entender el mecanismo biológico de las nuevas moléculas activas, se llevaron a cabo en un primer lugar, estudios biológicos para determinar una posible interacción con el adn, y en un segundo lugar un estudio teórico mediante la técnica computacional de docking para evaluar la posible afinidad de las moléculas activas con la beta-tubulina. a partir del estudio sar y de los resultados obtenidos con el docking, se decidió modificar la ruta sintética para sintetizar nuevos derivados potencialmente más activos.

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Design and synthesis of new nine-and ten-membered oxabicycles with antitumor activity. docking and biological studies.«

  • Título de la tesis:  Design and synthesis of new nine-and ten-membered oxabicycles with antitumor activity. docking and biological studies.
  • Autor:  Stefano Ponzano
  • Universidad:  Barcelona
  • Fecha de lectura de la tesis:  20/06/2008

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • Angel Manuel Montaña Pedrero
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: albert Moyano baldoire
    • amadeu Llebaria (vocal)
    • Francisco Javier Luque garriga (vocal)
    • julia Lorenzo rivera (vocal)

 

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