Influence of simulated intestinal media on permeability of a poorly soluble compound across caco-2 cell monolayes

Tesis doctoral de Ilardia Arana David Javier

Los fármacos de baja solubilidad en agua, clase ii en el sistema de clasificación biofarmacéutica, requieren del empleo de medios intestinales simulados (mis) para una buena predicción in vitro de la solubilidad. Estos mis aumentan la solubilidad de esta clase de fármacos y, por ello, también son potencialmente útiles para estudios in vitro de la permeabilidad. El objetivo de esta tesis ha sido el empleo de mis (consistentes en combinaciones fisiológicas) en la estimación de la permeabilidad del estradio (solubilidad 3.9 ug/ml, log p 3.8) en monacapas de células caco-2. los amfífilos presentes en los mis forma micelas mixtas alta concentración y que, al ser diluidos, las micelas aumentan de tamaño y aparecen vesículas. la solubilidad del estradiol aumenta en función de la concentración total de amfífilo. Por el contrario, al permeabilidad disminuye probablemente debido a un aumento del reparto del fármaco hacia los agregados y reducción de la concentración celular. La integridad celular se mantuvo en el medio sal biliar y fosfolípido lo que sugiere su selección para estudios en células caco-2.

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Influence of simulated intestinal media on permeability of a poorly soluble compound across caco-2 cell monolayes«

  • Título de la tesis:  Influence of simulated intestinal media on permeability of a poorly soluble compound across caco-2 cell monolayes
  • Autor:  Ilardia Arana David Javier
  • Universidad:  País vasco/euskal herriko unibertsitatea
  • Fecha de lectura de la tesis:  12/12/2003

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • José Luis Pedraz Muñoz
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: Antonio Rabasco alvarez
    • cecilia Fernandez lastra (vocal)
    • eduardo Mariño hernandez (vocal)
    • anette Mí¼llertz (vocal)

 

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