Sintesis de analogos 6 s cisy y 6 s trans 2 sustituidos de la 1a,25 dihidroxi 19 nor vitamina d3 a partir de los acidos quimico y siquimico. estudio de su actividad biologica

Tesis doctoral de Laura Sanchez Abella

En la ultima década, se ha incrementado de manera considerable el conocimiento sobre el mecanismo de acción de la vitamina d debido a los estudios que se han llevado a cabo relacionados con la química, la fisiología, la biología y el análisis conformacional de este compuesto. El descubrimiento de las actividades biológicas de la 1,a25-dihidroxivitamin d3, la forma hormonalmente activa, ha permitido utilizar la vitamina d3 en el tratamiento de enfermedades tales como el cáncer, la psoriasis, la osteoporosis, la artritis reumatoide y la esclerosis múltiple. en esta tesis doctoral, queha sido dividida en tres capítulos, se ha realizado la síntesis y la evauación biológica de nuevos análogos de la vitamina d3. en el primer capítulo se han desarrollado métodos sencillos que proporcionan un fácil acceso a la síntesis de análogos de los ácidos quínico y siquímico, incluyen el (-)-4-epi-siquimato de metilo y los 4,5-epoxi derivados de los mencionados ácidos, que son importantes sintones quirales para la preparación de nuevos análogos de la 1a,25-dihidroxivitamina d3. Además, estos derivados epóxido se transformaron en scyllo-quinato de metilo y (+)-3-epi-siquimato de metilo mediante procesos que implican la apertura regio- y estereoselectiva del anillo del epóxido. Los resultados obtenidos han sido publicados en: novel and efficient synthesis of (-)-methyl 4-epi-shikimate and 4,5-epoxy-quinic and -shikimic acid derivatives as key precursors to prepare new analogues. L. Sánchez-abella, s. Fernández, n. Armesto, m. Ferrero, and v. Gotor, j. Org. Chem., 2006, 71, 5396-5399. el segundo capítulo describe la síntesis de nuevos análogos de la previtamin d3, bloqueados en la forma 6-s-cis, a partir del ácido siquímico y sus correspondientes isómeros 3-epi, 4-epi y 5-epi. Se ha evaluado in vitro la actividad biológica de estos análogos. El más activo en la inhibición de la proliferación de células mcf-7 fue el 1a,2b,25-trihidroxi-19-nor-

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Sintesis de analogos 6 s cisy y 6 s trans 2 sustituidos de la 1a,25 dihidroxi 19 nor vitamina d3 a partir de los acidos quimico y siquimico. estudio de su actividad biologica«

  • Título de la tesis:  Sintesis de analogos 6 s cisy y 6 s trans 2 sustituidos de la 1a,25 dihidroxi 19 nor vitamina d3 a partir de los acidos quimico y siquimico. estudio de su actividad biologica
  • Autor:  Laura Sanchez Abella
  • Universidad:  Oviedo
  • Fecha de lectura de la tesis:  20/12/2007

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • Vicente Gotor Santamaría
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: joaquin Plumet ortega
    • María luz Lopez rodriguez (vocal)
    • Fernando Lopez ortiz (vocal)
    • José Miguel Aurrecoechea fernandez (vocal)

 

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