Tesis doctoral de Tejada Cazorla Ignacio David
En el presente trabajo se ha llevado a cabo la sintesis de una serie de nuevas amidas derivadas del acido 4-bencimidazolcarboxílico. Mediante experimentos de desplazamiento de radioligandos in vitro, se ha determinado su afinidad y selectividad por el receptor serotoninérgico 5-ht3. Estudios de relación estructura-actividad han puesto de manifiesto los rasgos estructurales óptimos que modulan la afinidad y selectividad 5-ht3. Tres compuestos han sido seleccionados resultando ser potentes antagonistas selectivos de este receptor. por otro lado, con objeto de obtener nuevas generaciones de ansiolíticos y en base a la optimización previa de los rasgos estructurales óptimos para la afinidad y selectividad 5-ht3, en este trabajo se han diseñado y sintetizado unos nuevos derivados mixtos de bencimidazol-arilpiperazina, que incorporan en una misma molécula los elementos estructurales de los farmacóforos 5-ht3 y 5-ht1a. Se ha destacado un compuesto por su elevada afinidad por los receptores 5-ht3 y 5-ht1a. Se ha destacado un compuesto por su elevada afinidad por los receptores 5-ht3 y 5-ht1a y su excelente selectividad frente a los receptores a1 y d2. Debido a su interesante perfil bioquímico, este derivado ha sido seleccionado para su caracterización neurofarmacológica.
Datos académicos de la tesis doctoral ««sintesis de nuevos antagonistas 5-ht3 y derivados mixtos 5-ht1a/5-ht3»«
- Título de la tesis: «sintesis de nuevos antagonistas 5-ht3 y derivados mixtos 5-ht1a/5-ht3»
- Autor: Tejada Cazorla Ignacio David
- Universidad: Nacional de educación a distancia
- Fecha de lectura de la tesis: 04/04/2000
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- María Luz Lopez Rodriguez
- Tribunal
- Presidente del tribunal: paloma Ballesteros García
- María isabel Martin fontelles (vocal)
- Ortiz garcia Mª José (vocal)
- José Antonio Ramos atance (vocal)