Tesis doctoral de Esther Fernandez Velando
La presente memoria ha consistido en la sintesis y estudio de la relacion estructura-selectividad de nuevos derivados de arilpiperazina por el receptor 5-ht1a. Se ha diseñado y sintetizado una serie de entrenamiento de 32 compuestos de estructura mixta de biciclohidantoina- o dioxopiperazina-arilpiperazina. Mediante estudios de desplazamiento de radioligandos se ha determinado la afinidad de los compuestos sintetizados por los receptores 5-ht1a y alfa-1. La mayoria de los compuestos han mostrado de moderada a alta afinidad por ambos receptores. Se han llevado a cabo estudios de rellacion estructura-actividad por ambos receptores utilizando la metodología qsar clasica y las redes neuronales. Ambos analisis han conducido a modelos predictivos, que han permitido optimizar la selectividad por el receptor 5-ht1a. Por otro lado, se han diseñado una serie de estructuras mixtas de biclohidantoina-aril o heteroarilpiperazina, en las que para espaciadores optimos en el receptor 5-ht1a (n=1,4), se aumenta el volumen del farmacoforo. Los compuestos sintetizados con n=1 han presentado una elevada selectividad.
Datos académicos de la tesis doctoral «Sintesis de nuevos derivados de arilpiperazina. estudio de la relacion estructura-selectividad por el receptor serotoninergico 5-ht1a.«
- Título de la tesis: Sintesis de nuevos derivados de arilpiperazina. estudio de la relacion estructura-selectividad por el receptor serotoninergico 5-ht1a.
- Autor: Esther Fernandez Velando
- Universidad: Nacional de educación a distancia
- Fecha de lectura de la tesis: 01/01/1997
Dirección y tribunal
- Director de la tesis
- Morcillo Ortega M. Jose
- Tribunal
- Presidente del tribunal: Paloma Ballesteros
- Vicente Sinisterra (vocal)
- Benito Alcaide Alañon (vocal)
- Manuel Pastor (vocal)