Aspectos del desarrollo preclínico y clínico de un nuevo anestésico local: ciprocaína (iqb-9302)

Tesis doctoral de María Angeles Santos Ampuero

En un intento de mejorar la distribución y la fijación tisular de los anestésicos locales (al), se ha desarrollado una serie de al de tipo amida con un grupo ciclopropilo unido a la cadena lateral. Esta modificación permite reunir en una misma molécula las propiedades estéricas y lipofilicas de los al más potentes, como la bupivacaína, con una mayor resistencia a la metabolización enzimática prolongando así su acción anestésica. De estos derivados, el más representativo es la ciprocaína (código de propuesta clínica, iqb-9302). sus efectos anestésicos han sido estudiados en distintos modelos animales, mostrando un índice terapéutico superior al de la lidocaína y la bupivacaína. también se han realizado dos ensayos clínicos en fase i para evaluar los efectos anestésicos locales y la tolerabilidad de la administración intradérmica del a ciprocaína en comparación con placebo y bupivacaína. esta tesis doctoral se enmarca en el programa de desarrollo preclínico y clínico de la ciprocaína. Por un lado, se han caracterizado los efectos hemodinámicos de este al administrado por vía intravenosa a ratas anestesiadas. este es el primero de una serie de trabajos cuyo objetivo global es la caracterización de la acción farmacológica a nivel cardiovascular de la ciprocaína. Por otra parte, se ha completado un ensayo clínico en fase i en voluntarios sanos para comparar la eficacia y la tolerabilidad de soluciones al 0,25 y 0,50% de ciprocaína y bupivacaína en el bloqueo del nervio cubital a nivel de la muñeca. Este es el tercero de una serie de 22 ensayos clínicos en fase i, ii y iii que configuran el programa de desarrollo clínico de este nuevo al. En el primer estudio, la ciprocaína mostró unos efectos hemodinámicos similares a los de la bupivacaína, causando una reducción de la frecuencia cardiaca (fc) y un aumento de la presión arterial media (pam). este efecto fue dependiente de la dosis, siendo m

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Aspectos del desarrollo preclínico y clínico de un nuevo anestésico local: ciprocaína (iqb-9302)«

  • Título de la tesis:  Aspectos del desarrollo preclínico y clínico de un nuevo anestésico local: ciprocaína (iqb-9302)
  • Autor:  María Angeles Santos Ampuero
  • Universidad:  Autónoma de Madrid
  • Fecha de lectura de la tesis:  18/05/2004

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • Fernando Gilsanz Rodríguez
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: José Antonio Rodríguez montes
    • Manuel Figueroa jose (vocal)
    • Francisco López timogreda (vocal)
    • joan xavier Comella carnice (vocal)

 

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