Influencia del enantiomorfismo en la solubilidad y velocidad de disolución de distintos fármacos racémicos

Tesis doctoral de Covadonga álvarez álvarez

Aproximadamente la mitad de los 700 principales activos más frecuentemente utilizados en terapéutica son moléculas quirales que se encuentran comercializadas en forma de compuestos racémicos. Conforme se va conociendo cúal de los enantiómeros de estas moléculas es la activa se plantea la posibilidad de utilizar comercialmente el estereoisómeros puro en lugar de la mezcla racémica. Así por ejemplo, recientemente se han registrado dos formulaciones con el ketoprofeno s(+) como principio activo (desketoprofeno(r) y enantium(r) ). desde el punto de vista galénico la sustitución de un principio activo racémico por un enantiómero puede dar lugar a una formulación con distintas características de velocidad de disolución que la formulación inicial con el fármaco racémico. Esto es especialmente posible si en la composición de la formulación existen exicpientes quirales que puedan producir interacciones con los enantiómeros que influyan en la solubilidad. más concretamente existen dos tipos de excipientes: ciclodextrinas e hidroxipropilmetilcelulosas, que pueden tener, al menos teóricamente esta interacción con los enantiómeros. el objeto de esta tesis ha sido el estudio de la influencia del enantiomerismo en la solubilidad y velocidad de disolución de los siguientes fármacos: ketrofeno, talidomida y ricobendazol. probablemente podemos considerar al ketoprofeno como un fármaco modelo para este tipo de estudios ya que se encuentran disponibles en forma de enantiómeros puros y en forma racémica y existe bastante bibliografía sobre el mismo. Un poco más raro, por difícil de conseguir, es la talidomida aunque recientemente se ha vuelto a utilizar y existe un renovado interés clínico en esta molécula. Por último, se ha seleccionado el ricobendazol como un tercer fármaco, en el que nuestro grupo tiene bastante experiencia, para completar la serie de principios activos objeto de este estudio. todos estos f

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Influencia del enantiomorfismo en la solubilidad y velocidad de disolución de distintos fármacos racémicos«

  • Título de la tesis:  Influencia del enantiomorfismo en la solubilidad y velocidad de disolución de distintos fármacos racémicos
  • Autor:  Covadonga álvarez álvarez
  • Universidad:  Complutense de Madrid
  • Fecha de lectura de la tesis:  07/11/2002

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • Juan Jose Torrado Duran
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: José Luis Lastres garcia
    • Juan José Torres labandeira (vocal)
    • luc Delattre (vocal)
    • Mª begoña Calvo hernaez (vocal)

 

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