Estudios farmacocinéticos y biofarmacéuticos del acamprosato en la rata

Tesis doctoral de Teodoro Zornoza Sabina

El acamprosato o bis-acetilhomoaurinato cálcico es un fármaco que se emplea en la terapia de mantenimiento de la abstinencia en pacientes dependientes del alcohol. Sin embargo, uno de los problemas más importantes en su manejo clínico derivada de su reducida biodisponibilidad oral en magnitud (bd), que se sitúa en torno a un 11% en humanos. Por ello, mediante el empleo de diversos y sencillos diseños experimentales se ha abordado el estudio de dos de los procesos menos conocidos de su farmacocinética, la absorción y la eliminación. el estudio de la linealidad farmacocinética del acamprosato se ha realizado tras la administración intravenosa rápida de 2.8, 11 ó 22 mg del fármaco, así como tras su perfusión endovenosa a 2.6, 132.5 ó 530.0 ug/min. La comparación de los principales parámetros farmacocinéticos obtenidos, no reveló ninguna diferencia estadísticamente significativa entre ellos. por tanto, a tenor de los resultados obtenidos parece ser que el acamprosato presenta una disposición lineal en el ámbito de concentraciones estudiadas, tanto en condiciones de estado estacionario como tras su administración intravenosa rápida. en lo relativo a su eliminación, nuestros resultados indican claramente que el acamprosato se elimina inalterado por vía renal casi en exclusividad (u48 o=95.0 +- 13.9%). Los elevados valores de aclaramiento total estimados tras la administración intravenosa rápida de diferentes dosis de acamprosato, así como los de aclaramiento total y renal calculados en estado estacionario, sugieren que la filtración glomerular, que podría ser responsable de los elevados valores de aclaramiento del fármaco, se administró conjuntamente al acamprostao con probenecid, conocido inhibidor de la secreción tubular activa. Los niveles plasmáticos promedios del fármaco en los animales tratados con probenecid (10 ó 20 mg) fueron claramente superiores a los obtenidos en el grupo control, obtenié

 

Datos académicos de la tesis doctoral «Estudios farmacocinéticos y biofarmacéuticos del acamprosato en la rata«

  • Título de la tesis:  Estudios farmacocinéticos y biofarmacéuticos del acamprosato en la rata
  • Autor:  Teodoro Zornoza Sabina
  • Universidad:  Universitat de valéncia (estudi general)
  • Fecha de lectura de la tesis:  28/11/2003

 

Dirección y tribunal

  • Director de la tesis
    • Ana Polache Vengut
  • Tribunal
    • Presidente del tribunal: marina Herraez dominguez
    • Juan Sastre belloch (vocal)
    • martiniano Santiago pavón (vocal)
    • Martín algarra Rafael vicente (vocal)

 

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